2-脱氧-D-葡萄糖@脂质纳米颗粒-多肽复合物

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    2-脱氧-D-葡萄糖 2@LNP-RGD是一种通过脂质纳米颗粒(LNP)载体包载2-脱氧-D-葡萄糖,并通过RGD多肽修饰实现靶向功能的复合物。该系统整合了LNP的递送优势与RGD的靶向特性,旨在优化活性成分的生物利用度和组织选择性。

    2-脱氧-D-葡萄糖 2@LNP-RGD是一种通过脂质纳米颗粒(LNP)载体包载2-脱氧-D-葡萄糖,并通过RGD多肽修饰实现靶向功能的复合物。该系统整合了LNP的递送优势与RGD的靶向特性,旨在优化活性成分的生物利用度和组织选择性。 LNP载体由可电离阳离子脂质、聚乙二醇修饰脂质、胆固醇和中性辅助脂质组成。其中可电离阳离子脂质在酸性环境中质子化带正电荷,可通过静电作用结合负电荷物质;聚乙二醇修饰脂质在颗粒表面形成水化层,减少网状内皮系统清除以延长循环半衰期;胆固醇可增强脂质 bilayer 的刚性和热力学稳定性;中性辅助脂质则通过填充脂质间隙维持层状双层结构的完整性。 RGD多肽由精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)三肽序列构成,分为线性和环状两种构型,实际应用中以环状RGD为主。其闭环结构可减少蛋白酶降解风险,同时通过构象限制提高对整合素受体(如αvβ3、αvβ5)的结合亲和力和亚型选择性,使复合物能特异性识别高表达整合素的靶细胞。 该复合物利用LNP的生物相容性和可生物降解性保护2-脱氧-D-葡萄糖免受酶解,改善其在体内的药代动力学行为;同时借助RGD-整合素的特异性相互作用,实现对肿瘤等病理组织的靶向递送,为精准治疗提供潜在解决方案。
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    • 2@脂质纳米颗粒-肽

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