MAL-PEG-Folate,MW:5000

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马来酰亚胺-聚乙二醇-叶酸

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    • 商品名称: MAL-PEG-Folate,MW:5000
    • 中文名称: 马来酰亚胺-聚乙二醇-叶酸
    • 货号: K-P-1410-5K
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    • 分子量: 5K
    • 取代率: 95%
    • 储存条件: -20℃以下冰冻、干燥保存,避免反复冻融
    • 规格: 1g、5g、10g

    马来酰亚胺-聚乙二醇-叶酸(MAL-PEG-Folate,Maleimide-PEG-Folate,MW:5000)属于一类叶酸功能化巯基反应性PEG衍生物,在肿瘤靶向纳米载体构建、叶酸受体介导的递送研究及生物分子定点偶联等基础科研场景中具有重要应用价值。该试剂的核心结构由三部分构成:马来酰亚胺反应基团、聚乙二醇亲水间隔臂以及叶酸靶向配体。 马来酰亚胺基团是该分子的巯基反应活性中心,可在温和条件下(pH 6.5-7.5)与含游离巯基的分子发生Michael加成反应,形成稳定的硫醚键。这一反应在中性pH条件下高度选择性,主要与蛋白质半胱氨酸残基或巯基修饰的纳米颗粒反应,不与伯胺发生非特异性偶联。PEG链段作为亲水间隔臂,赋予分子良好的水溶性和空间柔性,有效降低非特异性吸附,减少叶酸与受体结合时的空间位阻。叶酸是该分子的靶向功能单元,可高亲和力结合叶酸受体。叶酸受体在多种肿瘤细胞表面高表达,而在正常细胞中表达受限,这一差异使叶酸成为肿瘤靶向递送研究中广泛使用的靶向配体。

    ◆ 走进MAL-PEG-Folate(MW:5000)


    马来酰亚胺-聚乙二醇-叶酸(MAL-PEG-Folate,Maleimide-PEG-Folate,MW:5000)属于一类叶酸功能化巯基反应性PEG衍生物,在肿瘤靶向纳米载体构建、叶酸受体介导的递送研究及生物分子定点偶联等基础科研场景中具有重要应用价值。该试剂的核心结构由三部分构成:马来酰亚胺反应基团、聚乙二醇亲水间隔臂以及叶酸靶向配体。

     

    马来酰亚胺基团是该分子的巯基反应活性中心,可在温和条件下(pH 6.5-7.5)与含游离巯基的分子发生Michael加成反应,形成稳定的硫醚键。这一反应在中性pH条件下高度选择性,主要与蛋白质半胱氨酸残基或巯基修饰的纳米颗粒反应,不与伯胺发生非特异性偶联。PEG链段作为亲水间隔臂,赋予分子良好的水溶性和空间柔性,有效降低非特异性吸附,减少叶酸与受体结合时的空间位阻。叶酸是该分子的靶向功能单元,可高亲和力结合叶酸受体。叶酸受体在多种肿瘤细胞表面高表达,而在正常细胞中表达受限,这一差异使叶酸成为肿瘤靶向递送研究中广泛使用的靶向配体。

     

    MW:5000(5 kDa)是本产品的PEG分子量规格,属于较长PEG链。与MW:3400等中等长度PEG相比,5 kDa PEG链在纳米载体表面形成更厚的水化层,可更有效地降低非特异性蛋白吸附和免疫系统清除,延长体内循环时间。但较长的PEG链也可能部分屏蔽叶酸与受体的结合位点,需在实验设计中优化叶酸密度。

     

    ◆ 核心参数速览


    中文名称:马来酰亚胺-聚乙二醇-叶酸、马来酰亚胺PEG叶酸

    英文名称:MAL-PEG-Folate, Maleimide-PEG-Folate, MAL-PEG-FA
    分子量:5000 Da(PEG部分)

    外观/性状:黄色至橙黄色固体粉末

    纯度:≥95%

    溶解性:溶于DMSO、DMF等有机溶剂,部分溶于水

    保存条件:-20°C避光、干燥密封保存,马来酰亚胺基团对湿气敏感,叶酸对光敏感

    激发/发射波长:叶酸本身无荧光,需通过偶联荧光染料或标记叶酸受体实现检测

    适用仪器:核磁共振波谱仪、高效液相色谱仪、动态光散射仪

    科研实验室:西安凯新生物

     

    ◆ 性能亮点


    MAL-PEG-Folate(MW:5000)的核心优势在于将叶酸的叶酸受体靶向识别功能、PEG的生物相容性与马来酰亚胺的巯基选择性偶联活性进行了模块化整合。

     

    叶酸受体靶向机制:

     

    叶酸可特异性识别叶酸受体阳性细胞(如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤细胞)。通过叶酸修饰的纳米载体可实现肿瘤细胞的选择性靶向递送。叶酸-叶酸受体的结合具有高亲和力和特异性,且不受血清蛋白干扰。

     

    马来酰亚胺的巯基选择性:

     

    马来酰亚胺基团可在pH 6.5-7.5条件下与含游离巯基的分子发生Michael加成反应,形成稳定的硫醚键。这一反应在中性pH条件下高度选择性,主要与蛋白质半胱氨酸残基反应,不与伯胺发生非特异性偶联。反应条件温和,适用于蛋白质和纳米载体的定点修饰。

     

    PEG5000的长循环特性:

     

    5 kDa PEG链在纳米载体表面形成较厚的水化层,可更有效地降低非特异性蛋白吸附和网状内皮系统的识别清除,显著延长体内循环时间。在靶向递送研究中,PEG5000修饰的纳米载体通常具有更长的血液循环半衰期。

     

    ◆ 应用场景


    该试剂主要适用于叶酸受体靶向脂质体或纳米颗粒制备、蛋白质定点偶联以及靶向递送效率评价等基础科研场景。

     

    叶酸受体靶向纳米载体构建:

     

    MAL-PEG-Folate(MW:5000)可通过马来酰亚胺端与含巯基的纳米载体(如表面巯基化的脂质体、聚合物纳米粒、金纳米粒子)偶联,将叶酸配体引入纳米载体表面,构建叶酸受体靶向递送系统。

     

    蛋白质定点偶联:

     

    可通过马来酰亚胺端与含工程化半胱氨酸残基的蛋白质偶联,将叶酸靶向配体定点引入蛋白质分子,用于构建靶向蛋白探针或抗体偶联物。

     

    靶向效率评价:

     

    通过设置非靶向对照和游离叶酸竞争抑制组,可定量评估叶酸介导的靶向对细胞摄取效率和体内肿瘤蓄积的贡献。

     

    ◆ 操作与安全须知


    该试剂对光和湿气敏感,建议在避光、干燥条件下取用与操作,取用后立即密封返回-20°C保存。推荐使用无水DMSO或DMF配制储存液。马来酰亚胺与巯基的偶联反应推荐在pH 6.5-7.5的PBS或HEPES缓冲液中进行,室温反应2-4小时。反应体系中应避免存在DTT、β-巯基乙醇等还原剂,以免消耗马来酰亚胺基团。叶酸对光敏感,应全程避光操作。该产品仅限于科学研究使用。操作人员应穿戴实验服、手套及护目镜。使用后的废弃物按相关化学废弃物处理规范处置。

     

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    FA-PEG-DSPE(叶酸-PEG-磷脂)

    DSPE-PEG-FA(磷脂-PEG-叶酸)

     

    ◆ 声明


    温馨提示:本试剂仅面向科研场景,由西安凯新生物有限公司YNN汇编整理。

    关键词:
    • 马来酰亚胺
    • 聚乙二醇
    • 叶酸

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