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MAL-PEG-Folate,MW:2000
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零售价:
¥
编号:
1234545667789
重量:
4654
kg
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- 产品描述
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- 商品名称: MAL-PEG-Folate,MW:2000
- 中文名称: 马来酰亚胺-聚乙二醇-叶酸
- 货号: K-P-1410-2K
- CAS No: /
- 分子式: /
- 分子量: 2K
- 取代率: 95%
- 储存条件: -20℃以下冰冻、干燥保存,避免反复冻融
- 规格: 1g、5g、10g
马来酰亚胺-聚乙二醇-叶酸(MAL-PEG-Folate,Maleimide-PEG-Folate,MW:2000)属于一类叶酸功能化巯基反应性PEG衍生物,在叶酸受体靶向纳米载体构建、蛋白质定点修饰及靶向递送系统开发等基础科研场景中具有重要应用价值。该试剂的核心结构由三部分构成:叶酸靶向配体、亲水性聚乙二醇间隔臂以及末端马来酰亚胺反应基团。
◆ 走进MAL-PEG-Folate(MW:2000)
马来酰亚胺-聚乙二醇-叶酸(MAL-PEG-Folate,Maleimide-PEG-Folate,MW:2000)属于一类叶酸功能化巯基反应性PEG衍生物,在叶酸受体靶向纳米载体构建、蛋白质定点修饰及靶向递送系统开发等基础科研场景中具有重要应用价值。该试剂的核心结构由三部分构成:叶酸靶向配体、亲水性聚乙二醇间隔臂以及末端马来酰亚胺反应基团。叶酸(Folate, FA)可高亲和力结合叶酸受体(FRα、FRβ),该受体在多种肿瘤细胞表面高表达,而在正常细胞中表达受限,这一差异使叶酸成为肿瘤靶向递送研究中广泛使用的靶向配体。PEG链段作为亲水连接臂,赋予分子良好的水溶性和空间柔性,在纳米载体表面形成亲水水化层,可有效降低非特异性蛋白吸附,延长体内循环时间,同时为叶酸与受体结合提供柔性空间。末端马来酰亚胺基团是该试剂的巯基反应活性中心,可在温和条件下(pH 6.5-7.5)与含游离巯基的分子(如蛋白质半胱氨酸残基、巯基化多肽、巯基修饰的纳米颗粒)发生Michael加成反应,形成稳定的硫醚键。
MW:2000(2 kDa)是该产品的PEG分子量规格。与高分子量PEG(如5 kDa、10 kDa)相比,2 kDa PEG链长度适中,在保持良好水溶性和抗蛋白吸附能力的同时,不会因PEG链过长而过度屏蔽叶酸与受体的结合位点,有利于维持靶向识别效率。
◆ 核心参数速览
中文名称:马来酰亚胺-聚乙二醇-叶酸、马来酰亚胺PEG叶酸英文名称:MAL-PEG-Folate, Maleimide-PEG-Folate, MAL-PEG-FA
分子量:2000 Da
外观/性状:黄色至橙黄色固体粉末
纯度:≥95%
溶解性:溶于DMSO、DMF等有机溶剂,部分溶于水
保存条件:-20°C避光、干燥密封保存,马来酰亚胺基团对湿气敏感,叶酸对光敏感,建议惰性气体保护
适用仪器:核磁共振波谱仪、高效液相色谱仪、凝胶渗透色谱仪、质谱仪
科研实验室:西安凯新生物
◆ 性能亮点
MAL-PEG-Folate(MW:2000)的核心优势在于将叶酸的叶酸受体靶向识别功能、PEG的亲水屏蔽特性与马来酰亚胺的巯基选择性偶联活性进行了模块化整合。
叶酸受体靶向机制:
叶酸可特异性识别叶酸受体阳性细胞(如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤细胞)。通过叶酸修饰的纳米载体可实现肿瘤细胞的选择性靶向递送,在肿瘤靶向治疗和成像研究中具有重要应用价值。叶酸-叶酸受体的结合具有高亲和力和特异性,且不受血清蛋白干扰。
马来酰亚胺的巯基选择性偶联:
马来酰亚胺基团可在pH 6.5-7.5条件下与含游离巯基的分子发生Michael加成反应,形成稳定的硫醚键。这一反应在中性pH条件下高度选择性,主要与蛋白质半胱氨酸残基反应,不与伯胺发生非特异性偶联。反应条件温和(室温2-4小时即可完成),适用于蛋白质的定点修饰。
PEG2000的适中链长:
2 kDa PEG链在保持良好水溶性和抗蛋白吸附能力的同时,不会因PEG链过长而过度屏蔽叶酸与受体的结合位点,有利于维持靶向识别效率。PEG间隔臂同时为叶酸与受体结合提供了柔性空间,减少空间位阻。
◆ 应用场景
该试剂主要适用于叶酸受体靶向纳米载体构建、蛋白质定点PEG化修饰以及靶向递送系统开发等基础科研场景。叶酸受体靶向纳米载体构建:
MAL-PEG-Folate可通过马来酰亚胺端与含巯基的纳米载体(如巯基化脂质体、金纳米粒子、巯基修饰的聚合物纳米粒)偶联,将叶酸配体引入纳米载体表面,构建叶酸受体靶向递送系统。该策略广泛用于靶向肿瘤的脂质体药物递送系统研究。
蛋白质定点PEG化修饰:
通过马来酰亚胺端与蛋白质工程化半胱氨酸残基或天然游离巯基在pH 6.5-7.5条件下反应,将叶酸-PEG链定点引入目标蛋白,赋予蛋白质叶酸受体靶向能力。这一策略避免了对赖氨酸残基的非特异性修饰,保留蛋白质的天然活性构象。
靶向效率评价:
通过设置非靶向对照和游离叶酸竞争抑制组,可定量评估叶酸介导的靶向对细胞摄取效率和体内靶向蓄积的贡献。
◆ 操作与安全须知
该试剂对光和湿气敏感,建议在避光、干燥条件下取用与操作,取用后立即密封返回-20°C保存。推荐使用无水DMSO或DMF配制储存液。马来酰亚胺与巯基的偶联反应推荐在pH 6.5-7.5的PBS或HEPES缓冲液中进行,室温反应2-4小时。反应体系中应避免存在DTT、β-巯基乙醇等还原剂,以免消耗马来酰亚胺基团。叶酸的光敏性要求全程避光保存和操作,避免强酸强碱以防叶酸结构改变。该产品仅限于科学研究使用。操作人员应穿戴实验服、手套及护目镜。使用后的废弃物按相关化学废弃物处理规范处置。◆ 同类试剂推荐
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◆ 声明
温馨提示:本试剂仅面向科研场景,由西安凯新生物有限公司YNN汇编整理。关键词:- 马来酰亚胺
- 聚乙二醇
- 叶酸
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NH₂-PEG-NH₂ MW: 10000NH₂-PEG-NH₂(双端氨基聚乙二醇,亦称氨基-PEG-氨基)MW: 10000属于一类高分子量双官能团聚乙二醇(PEG)衍生物。其核心结构由两部分组成:高分子量PEG骨架——以重复的乙二醇单元构成柔性链,赋予分子优异的水溶性、生物相容性和抗蛋白吸附能力,该特定产品的聚合度约为225–227个乙二醇重复单元;两端伯氨基(-NH₂)——两个高活性的亲核基团分别位于PEG链的两端,能够在温和条件下与羧酸、NHS酯等官能团发生反应,形成稳定的酰胺键。两端氨基的存在赋予了该分子“双头连接”的能力,使其可作为分子间的桥梁。
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mPEG-MAL MW: 20000
◆ 走进mPEG-MAL MW: 20000mPEG-MAL(甲氧基聚乙二醇-马来酰亚胺)MW: 20000属于一类高分子量单官能团PEG-马来酰亚胺衍生物。其核心结构由两部分组成:甲氧基封端的PEG链——提供良好的水溶性、生物相容性和分子柔性,该特定产品的聚合度约为452–454个乙二醇重复单元,完全伸展长度可达约80–100 nm;末端马来酰亚胺基团(-MAL)——一种高度特异性的反应基团,能够在温和条件下(pH 6.5–7.5)与巯基(-SH,如蛋白质半胱氨酸残基的硫醇基)发生高效的Michael加成反应,形成稳定的硫醚键(C-S-C)连接。该试剂在科研中的主要作用体现在蛋白质/多肽的定点PEG化修饰、纳米颗粒表面的功能化与稳定化以及药物递送载体的长循环构建等场景中。马来酰亚胺基团对巯基的高度化学选择性使得PEG化修饰可精准定位于含巯基的特定残基(如半胱氨酸),避免了随机赖氨酸PEG化可能导致的蛋白活性大幅下降。20000 Da的超长PEG链能够形成极为厚实的水合层,在最大程度上降低免疫原性、延长体内循环半衰期方面表现突出,适用于对“隐形”效果要求极高的研究体系。该试剂适用于蛋白质工程、纳米药物制剂、生物材料表面改性等基础科研领域。◆ 核心参数速览中文名称:甲氧基聚乙二醇-马来酰亚胺(分子量20000)、mPEG-马来酰亚胺(MW 20000)、甲氧基PEG-MAL、mPEG-MAL英文名称:mPEG-MAL(MW 20000), Methoxy PEG Maleimide(MW 20000), mPEG-Maleimide(MW 20000)CAS号:724722-89-8分子量:20,000 外观/性状:白色至类白色固体或粉末纯度:≥95%溶解性:易溶于水、PBS缓冲液、氯仿、甲醇,溶于DMSO、DMF,微溶于乙醚;溶解速度较慢,可适度加热(37–40°C)辅助溶解保存条件:-20°C干燥避光密封保存,惰性气体保护;马来酰亚胺基团对湿气敏感,需严格防潮适用仪器:核磁共振(¹H NMR,马来酰亚胺双键氢特征峰约6.7–6.9 ppm)、红外光谱(FTIR)、凝胶渗透色谱(GPC)、MALDI-TOF质谱科研实验室:西安凯新生物◆ 性能亮点mPEG-MAL MW: 20000的核心性能优势体现在其马来酰亚胺基团对巯基的高度化学选择性与超长PEG链的极致蛋白质屏蔽能力之间的结合。马来酰亚胺(-MAL)与巯基(-SH)在pH 6.5–7.5条件下的Michael加成反应具有反应条件温和(室温即可进行)、反应速率快(通常0.5–2小时完成)、化学选择性高的突出优点——马来酰亚胺在生理条件下不与氨基、羧基、羟基等常见官能团发生反应,使得PEG化修饰可精准定位于蛋白质中天然或工程引入的半胱氨酸残基,有效避免了随机赖氨酸PEG化可能导致的蛋白活性下降和产物异质性。20000 Da的超长PEG链(约452–454个乙二醇单元)在蛋白质或纳米颗粒表面形成的“PEG壳”水合层厚度可达12–18 nm,能够极为有效地屏蔽蛋白酶的水解攻击、大幅减少网状内皮系统的非特异性摄取,并最大限度地降低蛋白质的免疫原性。虽然每克本品提供的马来酰亚胺官能团摩尔数较低(约0.05 mmol/g),但其每个修饰位点所带来的“遮蔽面积”极大,仅需极少修饰即可实现理想的屏蔽效果。该规格尤其适用于对免疫原性高度敏感或需要极长循环时间的蛋白体系。◆ 应用场景本产品主要适用于以下基础科研场景:蛋白质/抗体的定点巯基PEG化修饰:将mPEG-MAL(MW 20000)与含游离巯基的目标蛋白(如抗体Fab片段、工程化引入半胱氨酸的蛋白或经TCEP还原暴露巯基的蛋白质)在pH 6.5–7.5缓冲液中反应(建议投料摩尔比3:1至10:1,室温避光反应1–4小时或4°C过夜),经脱盐柱或尺寸排阻色谱纯化后,通过SDS-PAGE或MALDI-TOF质谱确认PEG化产物的分子量及修饰位点特异性。为避免二硫键的过度还原,TCEP还原时应精确控制还原条件。纳米颗粒表面的超长链PEG化修饰:利用mPEG-MAL(MW 20000)的马来酰亚胺基团,与表面含巯基的纳米颗粒(如巯基化修饰的介孔二氧化硅、金纳米粒、量子点)进行偶联反应(建议投料比PEG:NP = 1000:1至5000:1,室温反应2–4小时),经多次离心洗涤去除游离PEG后,通过DLS和Zeta电位测定评估PEG化对纳米粒胶体稳定性和抗蛋白吸附能力的影响。药物-高分子偶联物构建:将mPEG-MAL(MW 20000)作为载体,通过马来酰亚胺基团与含巯基的小分子药物或多肽偶联,得到高分子量PEG-药物共轭物,用于评价PEG链长对药物溶解度、体外释放行为及细胞摄取效率的影响。
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mPEG-Alkyne(甲氧基聚乙二醇-炔基)MW: 2000属于一类单官能团PEG-点击化学偶联物。其核心结构由两部分组成:甲氧基封端的PEG链——提供良好的水溶性、生物相容性和分子柔性,该特定产品的分子量约为2000 g/mol,聚合度(n)约为43–45个乙二醇重复单元;末端炔基(-C≡CH)——作为点击化学中的经典反应基团,能够在铜催化条件下与含叠氮基(-N₃)的化合物发生高效的1,3-偶极环加成反应(CuAAC),形成稳定的1,2,3-三唑环连接。
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