IA-PEG-NH2 ,MW:2000

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氨基-聚乙二醇-碘乙酰胺

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    • 商品名称: IA-PEG-NH2 ,MW:2000
    • 中文名称: 氨基-聚乙二醇-碘乙酰胺
    • 货号: K-P-1008-2K
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    • 分子量: 2K
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    • 储存条件: -20℃以下冰冻、干燥保存,避免反复冻融
    • 规格: 1g、5g、10g

    IA-PEG-NH₂(MW 2000)是一种由末端碘乙酰基(Iodoacetyl, IA)、聚乙二醇(PEG,分子量 2000 Da)亲水链和末端伯胺(–NH₂)通过共价键连接构成的异双功能 PEG 衍生物,属于巯基反应性 PEG 连接子与生物偶联试剂类别。 该分子通过三个功能单元的协同设计,实现了巯基定点偶联、亲水间隔与胺基偶联能力的整合。碘乙酰基端可在温和条件下与含巯基(–SH)的分子发生亲核取代反应,形成稳定的硫醚键,该反应在 pH 7.5-8.5 条件下具有高选择性,优于马来酰亚胺的 Michael 加成反应;氨基端可在温和条件下与羧基(经 EDC/NHS 活化)、NHS 活性酯、醛基等官能团发生酰胺化或还原胺化反应;PEG 链(2000 Da)赋予偶联物良好的水溶性和生物相容性,有效降低非特异性吸附。该试剂主要应用于蛋白质定点 PEG 化修饰、抗体-药物偶联物构建、纳米载体表面功能化及生物传感器开发等基础科研领域。

    ◆ 产品概述

     

     IA-PEG-NH₂(MW 2000)是一种由末端碘乙酰基(Iodoacetyl, IA)、聚乙二醇(PEG,分子量 2000 Da)亲水链和末端伯胺(–NH₂)通过共价键连接构成的异双功能 PEG 衍生物,属于巯基反应性 PEG 连接子与生物偶联试剂类别。 该分子通过三个功能单元的协同设计,实现了巯基定点偶联、亲水间隔与胺基偶联能力的整合。碘乙酰基端可在温和条件下与含巯基(–SH)的分子发生亲核取代反应,形成稳定的硫醚键,该反应在 pH 7.5-8.5 条件下具有高选择性,优于马来酰亚胺的 Michael 加成反应;氨基端可在温和条件下与羧基(经 EDC/NHS 活化)、NHS 活性酯、醛基等官能团发生酰胺化或还原胺化反应;PEG 链(2000 Da)赋予偶联物良好的水溶性和生物相容性,有效降低非特异性吸附。该试剂主要应用于蛋白质定点 PEG 化修饰、抗体-药物偶联物构建、纳米载体表面功能化及生物传感器开发等基础科研领域。 

     

    ◇ 核心参数

     

    中文名称:碘乙酰基-聚乙二醇-氨基、碘代乙酰基 PEG 氨基 

     

    英文名称:IA-PEG-NH₂、Iodoacetyl-PEG-Amine、Iodoacetyl-PEG-NH₂ 

     

    分子量:2000 Da

     

    厂商:西安凯新生物 

     

    性状:白色至类白色固体粉末 

     

    纯度: ≥95%

     

    溶解性:易溶于水、DMSO、DMF、二氯甲烷等溶剂 

     

    储存条件:建议 -20°C 冷冻、避光、干燥密封保存,充惰性气体保护;碘乙酰基对光敏感,应严格避光操作 

     

    注意事项:该产品对湿气和光敏感;碘乙酰基在光照和高温条件下可能分解;氨基端易吸附空气中 CO₂ 形成碳酸盐;使用前恢复至室温再开盖,取用后立即密封并充惰性气体放回低温储存;仅供科研使用,不可用于临床诊断或治疗 

     

    ▶ 应用与价值

     

     IA-PEG-NH₂(MW 2000)主要应用于蛋白质定点 PEG 化修饰、抗体-药物偶联物构建、纳米载体表面功能化及生物传感器开发研究领域。其代表性应用场景包括: 

     

    (1)蛋白质与多肽的巯基定点 PEG 化修饰:

     

    碘乙酰基端可在 pH 7.5-8.5 条件下选择性与蛋白质半胱氨酸残基的游离巯基发生亲核取代反应,形成稳定的硫醚键。与马来酰亚胺相比,碘乙酰基对巯基具有更高的选择性,且形成的硫醚键在生理条件下更稳定。氨基端可在 EDC/NHS 活化后与含羧基的功能分子偶联。该策略适用于在蛋白质特定位点引入 PEG 链,实现定点 PEG 化修饰。2000 Da PEG 链在维持蛋白活性和延长循环时间之间取得了平衡,是蛋白药物 PEG 化修饰的常用分子量选择。 

     

    (2)抗体-药物偶联物(ADC)构建:

     

    碘乙酰基端可与还原后抗体链间二硫键释放的游离巯基偶联,将 PEG 链引入抗体表面;氨基端可用于偶联细胞毒性药物或靶向配体。PEG2000 提供了适中的间隔长度和亲水性,有助于改善 ADC 的药代动力学特性。 

     

    (3)纳米载体表面功能化:

     

    通过氨基端与纳米颗粒表面的羧基偶联,将碘乙酰基引入载体表面,用于后续与含巯基分子的偶联,实现纳米载体的多功能化修饰。 

     

    (4)生物传感器开发:

     

    碘乙酰基端可用于将 PEG 链固定于巯基功能化的传感器表面,氨基端用于后续偶联生物识别分子,构建高灵敏度生物传感界面。 

     

    ★ 核心优势 

     

    该连接子通过碘乙酰基、PEG 链与氨基的三功能协同设计,实现了巯基定点偶联、优异水溶性及低空间位阻的整合。 碘乙酰基端可在温和条件下(pH 7.5-8.5)与含巯基分子发生高效、选择性的亲核取代反应,形成稳定的硫醚键。与马来酰亚胺相比,碘乙酰基具有以下优势:对巯基的选择性更高,不与氨基、羟基等其他官能团发生副反应;形成的硫醚键在生理条件下更稳定;碘乙酰基与巯基的反应速率在碱性条件下更快,可在较低浓度下实现高效偶联。PEG 链(MW 2000)赋予偶联物优异的水溶性和生物相容性,其亲水水化层可有效降低非特异性蛋白吸附。氨基端提供了与羧基、NHS 酯、醛基等多种官能团的广泛偶联兼容性。 该产品为单分散低分子量 PEG 衍生物,分子量分布窄,批间差异小,有利于实验的可重复性。碘乙酰基的高选择性和稳定性使其成为蛋白质定点 PEG 化修饰和 ADC 构建的理想选择。

    关键词:
    • NH2-PEG-IA
    • 聚乙二醇
    • 碘乙酰胺

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