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Folate-PEG-NHS,MW:2000、叶酸-聚乙二醇-活性酯
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零售价：
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编号：
1234545667789
重量：
4654
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- 产品描述
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- 商品名称: Folate-PEG-NHS,MW:2000、叶酸-聚乙二醇-活性酯
- 中文名称: 叶酸-聚乙二醇-活性酯
- 货号: K-P-1111-2K
- CAS No: /
- 分子式: /
- 分子量: 2K
- 取代率: 95%
- 储存条件: -20℃以下冰冻、干燥保存，避免反复冻融
- 规格: 1g、5g、10g
Folate-PEG-NHS（亦称FA-PEG-NHS、叶酸-聚乙二醇-琥珀酰亚胺酯）是一种由叶酸（Folate, FA）靶向基团、聚乙二醇（PEG）亲水间隔臂和N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS ester）活性基团通过共价键连接构成的异双功能PEG衍生物，属于靶向性PEG连接子与生物偶联试剂类别。 该分子通过三个功能单元的协同设计，实现了靶向识别、亲水间隔与胺基偶联能力的整合。叶酸端可与细胞表面过度表达的叶酸受体（Folate Receptor, FR）发生特异性高亲和力结合（Kd ≈ 10⁻⁹ M），介导受体介导的内吞作用，实现主动靶向递送；PEG链（2000 Da）赋予偶联物良好的水溶性、生物相容性和“隐形”特性，有效降低非特异性蛋白吸附；NHS酯端基可在中性至弱碱性条件下与含伯胺的分子发生高效酰胺化反应，实现与载体或功能分子的偶联。 该试剂主要应用于叶酸受体靶向药物递送系统构建、肿瘤靶向成像及诊断探针开发等基础科研领域。
◆ 产品概述
Folate-PEG-NHS（亦称FA-PEG-NHS、叶酸-聚乙二醇-琥珀酰亚胺酯）是一种由叶酸（Folate, FA）靶向基团、聚乙二醇（PEG）亲水间隔臂和N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS ester）活性基团通过共价键连接构成的异双功能PEG衍生物，属于靶向性PEG连接子与生物偶联试剂类别。该分子通过三个功能单元的协同设计，实现了靶向识别、亲水间隔与胺基偶联能力的整合。叶酸端可与细胞表面过度表达的叶酸受体（Folate Receptor, FR）发生特异性高亲和力结合（Kd ≈ 10⁻⁹ M），介导受体介导的内吞作用，实现主动靶向递送；PEG链（2000 Da）赋予偶联物良好的水溶性、生物相容性和“隐形”特性，有效降低非特异性蛋白吸附；NHS酯端基可在中性至弱碱性条件下与含伯胺的分子发生高效酰胺化反应，实现与载体或功能分子的偶联。
该试剂主要应用于叶酸受体靶向药物递送系统构建、肿瘤靶向成像及诊断探针开发等基础科研领域。
◇ 核心参数
中文名称：叶酸-聚乙二醇-活性酯、叶酸PEG琥珀酰亚胺酯、FA-PEG-NHS
英文名称：Folate-PEG-NHS、FA-PEG-NHS、Folic Acid-PEG-NHS Ester、NHS-PEG-Folate
分子量：2000 Da（平均数均分子量）
厂商：西安凯新生物
性状：黄色至橙色固体粉末
纯度：≥95%
溶解性：可溶于水、DMSO、DMF等极性溶剂
反应特性：NHS酯基与伯胺在pH 7.0-8.5条件下形成稳定的酰胺键；叶酸基团对光敏感，应严格避光操作
储存条件：建议-20°C冷冻、避光、干燥密封保存，充惰性气体保护；叶酸基团对光敏感，NHS酯基对湿气敏感
注意事项：该产品对湿气和光敏感；叶酸基团对光敏感，应严格避光操作；NHS酯基遇水易水解失活；取用前需将包装从冰箱取出，置于干燥器中缓慢升至室温后再开盖，避免水汽凝结；取用后充入惰性气体，封口膜封口，及时放回-20°C低温储存；避免反复冻融；建议现配现用；仅供科研使用，不可用于临床诊断或治疗
▶ 应用与价值
Folate-PEG-NHS（MW 2000）主要应用于叶酸受体靶向纳米药物递送系统构建、肿瘤靶向成像探针开发及蛋白质/多肽靶向修饰研究领域。其代表性应用场景包括：（1）叶酸受体靶向纳米药物递送系统：
通过NHS酯端与纳米颗粒（如脂质体、PLGA纳米粒、金纳米粒）表面的氨基偶联，将叶酸靶向基团引入载体表面，构建叶酸受体靶向纳米药物递送系统。该系统可通过叶酸受体介导的内吞作用实现肿瘤细胞的主动靶向和高效摄取，提高药物在肿瘤部位的富集浓度，降低对正常组织的毒副作用。PEG2000链提供适中的亲水间隔和“隐形”保护，有助于延长纳米载体的体内循环时间。
（2）肿瘤靶向成像探针开发：
通过NHS酯端偶联含氨基的荧光探针（如FITC、Cy5）、MRI造影剂或放射性核素，构建叶酸受体靶向成像探针，用于肿瘤的早期诊断和术中导航。
（3）蛋白质与多肽的靶向PEG化修饰：
NHS酯端可在EDC/NHS活化后与蛋白质赖氨酸残基或N端伯胺偶联，将叶酸靶向基团引入目标蛋白表面，赋予其叶酸受体靶向能力。PEG2000链在维持蛋白活性和延长循环时间之间取得了良好的平衡。
（4）PROTAC与ADC靶向连接子：
作为靶向性PEG连接子，可用于PROTAC或ADC分子的构建，通过叶酸受体介导的内吞作用实现靶向递送。
★ 核心优势
该连接子通过叶酸、PEG链与NHS酯的三功能协同设计，实现了靶向识别、优异水溶性及模块化偶联的整合。叶酸端可与叶酸受体（FR）发生特异性高亲和力结合（Kd ≈ 10⁻⁹ M），介导受体介导的内吞作用。叶酸受体在多种肿瘤细胞表面（如卵巢癌、肺癌、乳腺癌、脑瘤等）过度表达，而在正常组织中表达极为有限，使其成为肿瘤靶向递送的理想靶点。
PEG链（MW 2000）是蛋白偶联修饰和纳米载体表面功能化中最常用的分子量选择之一，可在目标分子表面形成有效的水化层，降低免疫原性，显著改善偶联物的水溶性和生物相容性。
NHS酯端基对伯胺具有高反应选择性，可在温和条件下（pH 7.0-8.5）与含氨基的生物分子快速形成稳定的酰胺键，产物在生理条件下稳定，不易水解。
该产品提供多种PEG分子量规格（1000-5000 Da等），可按需定制。高纯度（≥95%）和低批间差异保障了实验的可重复性。叶酸靶向策略具有分子量小、免疫原性低、配体稳定性好等优势，是肿瘤靶向递送研究中最常用的靶向策略之一。
关键词:- 活性脂
- 聚乙二醇
- 叶酸
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