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FAPI
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规格
- 0.1mL
隐藏域元素占位
零售价：
¥550
编号：
1234545667789
重量：
4654
kg
市场价：
¥550
库存剩余
999
- 产品描述
- 文献下载
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- 商品名称: FAPI
- 中文名称: (S)-N-(2-(2-氰基-4,4-二氟吡咯烷-1-基)-2-氧代乙基)-6-(3-(哌嗪-1-基)丙氧基)喹啉-4-甲酰胺
- 货号: K-CH-5001
- CAS No: 2471983-20-5
- 分子式: C24H28F2N6O3
- 分子量: 486.51
- 纯度: 95%
- 储存条件: -20℃
- 规格: 100mg/500mg/1g
FAPI（Fibroblast Activation Protein Inhibitor，成纤维细胞活化蛋白抑制剂）属于一类靶向成纤维细胞活化蛋白（FAP）的小分子抑制剂类科研工具试剂。其核心结构通常基于喹啉-甘氨酸-2-氰基吡咯烷骨架设计，通过特异性结合FAP的活性位点，实现对FAP酶活性的有效抑制。FAPI分子中通常还包含一个可与螯合剂（如DOTA、NOTA）偶联的连接臂，便于后续进行放射性核素标记或荧光标记。
◆ 走进FAPI
FAPI（Fibroblast Activation Protein Inhibitor，成纤维细胞活化蛋白抑制剂）属于一类靶向成纤维细胞活化蛋白（FAP）的小分子抑制剂类科研工具试剂。其核心结构通常基于喹啉-甘氨酸-2-氰基吡咯烷骨架设计，通过特异性结合FAP的活性位点，实现对FAP酶活性的有效抑制。FAPI分子中通常还包含一个可与螯合剂（如DOTA、NOTA）偶联的连接臂，便于后续进行放射性核素标记或荧光标记。
FAP是一种丝氨酸蛋白酶，在正常成人组织中表达水平极低，但在多种疾病的微环境——尤其是肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）和纤维化组织中.因此，FAPI在科研中的主要作用体现在作为靶向FAP的分子探针前体，用于FAP在疾病相关成纤维细胞中的表达与功能研究、FAP酶活性的体外抑制实验以及新型FAP靶向分子探针的构建与评价等基础科研场景中。研究人员可利用FAPI分子的高亲和力和选择性，对FAP在肿瘤微环境、纤维化疾病及炎症反应中的病理作用进行机制探讨。该试剂适用于肿瘤生物学、纤维化疾病机制研究和分子探针开发等基础科研领域。
◆ 核心参数速览
中文名称：成纤维细胞活化蛋白抑制剂、FAPI、FAP抑制剂
英文名称：Fibroblast Activation Protein Inhibitor, FAPI, FAP Inhibitor
CAS号：2471983-20-5
分子式：C24H28F2N6O3
分子量：486.51
外观/性状：白色至类白色固体或冻干粉末
纯度：≥95%（HPLC测定，面积归一化法）
溶解性：易溶于DMSO（> 20 mg/mL），微溶于水和PBS缓冲液（pH 7.4），溶于甲醇
保存条件：-20°C干燥避光密封保存，长期存放建议惰性气体保护
激发/发射波长：不适用（本品为非荧光标记试剂；若为荧光标记版FAPI则依标记染料而定）
适用仪器：高效液相色谱（HPLC）、液相色谱-质谱联用（LC-MS）、核磁共振（¹H NMR）、（若为放射性核素标记版需适配γ计数器或PET扫描仪；若为荧光版需适配流式细胞仪或荧光显微镜）
科研实验室：西安凯新生物
◆ 性能亮点
FAPI类分子的核心性能优势在于其对FAP的高选择性抑制作用与灵活的衍生化能力。基于2-氰基吡咯烷骨架的FAPI分子通过与FAP活性中心的Ser624形成共价键，实现对FAP的高效抑制，其半数抑制浓度（IC₅₀）可达到纳摩尔级。更重要的是，FAPI分子骨架中预留的连接臂位点允许研究人员在不影响FAP靶向亲和力的前提下，自由偶联不同类型的报告基团——如DOTA（用于放射性金属离子标记，如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu）、荧光染料（用于体外细胞成像）或PEG（用于调节药代动力学行为）。此外，FAPI-02、FAPI-04、FAPI-46等不同代际衍生物提供了从经典骨架到长效优化型的多种选择，使研究者能够根据具体实验设计灵活选用。
◆ 应用场景
本产品主要适用于以下基础科研场景：
FAP表达细胞的体外结合实验：将FITC或Cy5标记的FAPI分子与FAP阳性细胞株（如U-87MG胶质瘤细胞、某些CAFs原代细胞）共孵育（终浓度10–100 nM，4°C避光孵育30–60分钟），经PBS洗涤后通过流式细胞术或共聚焦显微镜检测荧光信号的强弱与分布，结合FAP阳性/阴性细胞系的对比及过量未标记FAPI的竞争抑制组，验证FAPI对FAP的靶向结合特异性。
FAP酶活性的抑制实验：在体外酶活测定体系中，将不同浓度的FAPI分子（0.1–1000 nM）与重组FAP酶及荧光底物（如Z-Gly-Pro-AMC）混合，在37°C下孵育并实时监测荧光信号的增长速率（λ_ex/λ_em ≈ 380/460 nm），计算FAPI对FAP酶活性的半数抑制浓度（IC₅₀），用于评估不同FAPI衍生物的抑制效力差异，或筛选FAP突变体对抑制剂的敏感性变化。
FAP靶向分子探针的构建与评价：以FAPI分子为靶向头基，通过其连接臂与DOTA或NOTA螯合剂偶联，制备DOTA-FAPI偶联物，再与金属离子（如Gd³⁺、In³⁺、⁶⁸Ga³⁺）配位，构建多模态分子探针。通过细胞结合实验测定探针的受体亲和力（Kd值），通过稳定性实验（在血清中37°C孵育不同时间点取样HPLC检测）评价探针的体外稳定性。
关键词:- 2471983-20-5
- FAPI
- FAP抑制剂
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其他产品
PerCP-Cy5.5 是一种串联荧光染料，由多甲藻黄素-叶绿素蛋白（Peridinin-Chlorophyll-Protein, PerCP）与Cy5.5荧光染料共价连接而成。该染料集PerCP的强激发效率与Cy5.5的远红色发射于一体，通过荧光共振能量转移（FRET）机制实现大Stokes位移的远红色荧光发射，可使用488 nm激光器激发并获得远红色发射，广泛应用于流式细胞术多色分析、免疫荧光染色、荧光探针制备及多重荧光检测等科研领域。
关键词：
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Activated RPE-Cy7 是一种活化型串联荧光染料标记的藻红蛋白偶联物，由R-藻红蛋白（R-Phycoerythrin, RPE）与Cy7荧光染料共价连接，并经活化处理使其带有可偶联的反应基团。该试剂集RPE的强荧光激发效率与Cy7的近红外发射于一体，通过荧光共振能量转移（FRET）机制实现大Stokes位移的近红外荧光发射，同时活化基团使其可直接与抗体、蛋白、多肽等生物分子偶联，广泛应用于流式细胞术多色分析、免疫荧光染色、荧光探针制备及多重荧光检测等科研领域。
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Activated RPE-Cy5 是一种活化型串联荧光染料标记的藻红蛋白偶联物，由R-藻红蛋白（R-Phycoerythrin, RPE）与Cy5荧光染料共价连接，并经活化处理使其带有可偶联的反应基团。该试剂集RPE的强荧光激发效率与Cy5的远红色发射于一体，通过荧光共振能量转移（FRET）机制实现大Stokes位移的远红色荧光发射，同时活化基团使其可直接与抗体、蛋白、多肽等生物分子偶联，广泛应用于流式细胞术多色分析、免疫荧光染色、荧光探针制备及多重荧光检测等科研领域。
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Activated RPE-Cy5.5、活化型R-藻红蛋白-花青素5.5串联荧光探针
Activated RPE-Cy5.5属于一类预活化串联荧光探针，将R-藻红蛋白（R-Phycoerythrin, RPE）的高效光捕获能力与Cy5.5近红外荧光染料通过柔性连接臂偶联，并引入反应性官能团（常见为马来酰亚胺或NHS酯），在抗体标记、流式细胞术、免疫荧光及多色分析等基础科研场景中具有重要应用价值。该试剂的核心结构由三部分构成：RPE能量供体蛋白、柔性连接臂（常为PEG或碳链）以及Cy5.5近红外能量受体染料，末端带预活化偶联基团。
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