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DOTATATE
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规格
- 50mg
隐藏域元素占位
零售价：
¥1500
编号：
1234545667789
重量：
4654
kg
市场价：
¥1500
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10
- 产品描述
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- 商品名称: DOTATATE
- 中文名称: DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽
- 货号: K-CH-6001
- CAS No: 177943-89-4，177943-88-3
- 分子式: C65H90N14O19S2
- 分子量: 1435.63
- 纯度: 95%
- 储存条件: 阴凉处
- 规格: 10mg/50mg/100mg
DOTATATE 的多肽序列中包含 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）基团，这使其能同时实现识别目标和高效螯合两种功能。
走进DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽
DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽（DOTA-3-Tyrosyl-Octreotide，简称DOTA-Tyr³-Octreotide或DOTA-TATE）属于一类双功能螯合剂-靶向肽偶联物。其核心结构由三部分组成：DOTA大环螯合剂（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）——一种具有高配位稳定性的双功能螯合剂，能够与多种金属离子（如镓-68、铜-64、钇-90、镥-177等）形成稳定的八齿配合物；3-酪氨酰基（Tyr³）——在奥曲肽结构中的苯丙氨酸位置引入酪氨酸残基的修饰，不仅提高了肽段对生长抑素受体（SSTR）的亲和力，同时为放射性碘标记提供了额外的位点；奥曲肽（Octreotide）——一种合成的生长抑素类似物八肽，能够以高亲和力特异性结合生长抑素受体2型（SSTR2）和SSTR5，可作为靶向识别基序。
该试剂在科研中的主要作用体现在生长抑素受体过表达细胞模型的靶向识别与结合研究、新型金属螯合肽的药代动力学与受体结合特性评价以及多功能分子探针的体外筛选与表征等场景中。研究人员可利用DOTA基团与不同金属离子（如Gd³⁺、In³⁺、¹¹¹In³⁺、⁶⁸Ga³⁺）的配位能力，结合奥曲肽对SSTR的靶向性，构建用于受体结合分析、竞争性抑制实验及SPECT/PET成像预研的分子工具。该探针适用于受体药理学、分子成像探针开发及多肽药物基础研究等基础科研领域。
◆ 核心参数速览
中文名称：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽、DOTA-Tyr³-奥曲肽、DOTA-TATE、1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-3-酪氨酰基-奥曲肽
英文名称：DOTA-3-Tyrosyl-Octreotide, DOTA-Tyr³-Octreotide, DOTA-TATE
外观/性状：白色至类白色冻干粉末
纯度：≥95%（HPLC测定，面积归一化法）
溶解性：易溶于无菌水（> 10 mg/mL）、PBS缓冲液（pH 7.4）、DMSO（> 20 mg/mL）
保存条件：-20°C 干燥避光密封保存，长期存放建议惰性气体保护
科研实验室：西安凯新生物
◆ 性能亮点
该探针的核心性能优势在于其将高亲和力靶向肽（奥曲肽）与高稳定性金属螯合剂（DOTA） 通过精确的化学偶联整合于单一分子。相较于未修饰的奥曲肽或采用线性螯合剂（如DTPA）的类似物，DOTA-Tyr³-Octreotide具有以下突出特点：其一，DOTA大环与金属离子形成的配合物具有更高的热力学稳定性和动力学惰性，尤其适用于需要长时间追踪的细胞摄取或动物分布实验；其二，3位引入的酪氨酸残基（Tyr³）被报道能够增强奥曲肽对SSTR2的亲和力，并且提供了一个额外的酚羟基，可用于放射性碘标记或作为分子间交联的位点；其三，严谨的多步固相合成和HPLC纯化流程确保了产品的化学纯度与肽序列的准确性，批间一致性好，为受体结合实验提供了可靠的化合物基础。
◆ 应用场景
本产品主要适用于以下基础科研场景：
生长抑素受体结合竞争性实验：将DOTA-Tyr³-Octreotide（浓度梯度0.1–1,000 nM）与¹²⁵I-[Tyr¹¹]-Somatostatin-14（或其它放射性配体）及SSTR2过表达的细胞膜匀浆共孵育（室温，60–90分钟），经快速真空过滤或离心收集结合物，通过γ计数器测定放射性计数，计算IC₅₀值来评价DOTA-Tyr³-Octreotide对SSTR2的相对结合亲和力。
金属离子配位及稳定性评价：将DOTA-Tyr³-Octreotide与GdCl₃·6H₂O或InCl₃在弱酸性缓冲液（如0.1 M NaOAc，pH 5.5–6.0）中、37°C加热反应15–30分钟，反应产物经HPLC检测（保留时间偏移）或ESI-MS分子量鉴定，确证金属-螯合物的形成效率（通常≥95%）。随后将金属配合物置于含血清或过量竞争金属离子的溶液中，在不同时间点（0、1、6、24小时）取样测定游离配体的比例，评估金属-DOTA配合物的稳定性。
细胞摄取与内化实验：使用放射性核素标记的DOTA-Tyr³-Octreotide（如⁶⁷Ga-DOTA-TATE）与SSTR2阳性细胞株（如AR42J胰腺腺癌细胞）和SSTR2阴性细胞株共孵育（37°C，0.5–4小时），比较两种细胞的放射性摄取量差异。设置过量未标记DOTA-Tyr³-Octreotide的阻断组，确认受体介导的主动内化比例。
关键词:- 177943-89-4
- 177943-88-3
- DOTATATE
- DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽
其他产品
α-Bungarotoxin, AF488 属于荧光标记的多肽神经毒素偶联物，由 α-Bungarotoxin 与 AF488 荧光染料共价偶联而成。α-Bungarotoxin 来源于银环蛇毒液，是一种可高亲和力、高选择性地结合神经肌肉接头处烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的多肽毒素。AF488 为绿色荧光染料，适用于荧光显微镜、共聚焦成像及组织切片染色，尤其适合与红色、远红色通道荧光探针进行多色成像。该产品主要用于标记突触后乙酰胆碱受体，实现神经肌肉接头可视化，也可用于检测特定 GABAA 受体亚群或标记含 α-Bungarotoxin 结合位点表位标签的重组蛋白。本产品为科研用途试剂。
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α-Bungarotoxin, AF594 属于荧光标记的多肽神经毒素偶联物，由 α-Bungarotoxin 与 AF594 荧光染料共价偶联而成。α-Bungarotoxin 来源于银环蛇毒液，是一种可高亲和力、高选择性地结合神经肌肉接头处烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的多肽毒素。AF594 为红色荧光染料，光谱性质与 CF594 相近，适用于荧光显微镜、共聚焦成像及组织切片染色。该产品主要用于标记突触后乙酰胆碱受体，实现神经肌肉接头可视化，也可用于检测特定 GABAA 受体亚群或标记含 α-Bungarotoxin 结合位点表位标签的重组蛋白。本产品为科研用途试剂。
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α-Bungarotoxin, AF647 属于荧光标记的多肽神经毒素偶联物，由 α-Bungarotoxin 与 AF647 荧光染料共价偶联而成。α-Bungarotoxin 来源于银环蛇毒液，是一种可高亲和力、高选择性地结合神经肌肉接头处烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的多肽毒素。AF647 为远红色荧光染料，适用于荧光显微镜、共聚焦成像及组织切片染色，尤其适合与绿色、红色通道荧光探针进行多色成像。该产品主要用于标记突触后乙酰胆碱受体，实现神经肌肉接头可视化，也可用于检测特定 GABAA 受体亚群或标记含 α-Bungarotoxin 结合位点表位标签的重组蛋白。本产品为科研用途试剂。
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NH₂-PEG-NH₂ MW: 10000NH₂-PEG-NH₂（双端氨基聚乙二醇，亦称氨基-PEG-氨基）MW: 10000属于一类高分子量双官能团聚乙二醇（PEG）衍生物。其核心结构由两部分组成：高分子量PEG骨架——以重复的乙二醇单元构成柔性链，赋予分子优异的水溶性、生物相容性和抗蛋白吸附能力，该特定产品的聚合度约为225–227个乙二醇重复单元；两端伯氨基（-NH₂）——两个高活性的亲核基团分别位于PEG链的两端，能够在温和条件下与羧酸、NHS酯等官能团发生反应，形成稳定的酰胺键。两端氨基的存在赋予了该分子“双头连接”的能力，使其可作为分子间的桥梁。
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◆ 走进mPEG-MAL MW: 20000mPEG-MAL（甲氧基聚乙二醇-马来酰亚胺）MW: 20000属于一类高分子量单官能团PEG-马来酰亚胺衍生物。其核心结构由两部分组成：甲氧基封端的PEG链——提供良好的水溶性、生物相容性和分子柔性，该特定产品的聚合度约为452–454个乙二醇重复单元，完全伸展长度可达约80–100 nm；末端马来酰亚胺基团（-MAL）——一种高度特异性的反应基团，能够在温和条件下（pH 6.5–7.5）与巯基（-SH，如蛋白质半胱氨酸残基的硫醇基）发生高效的Michael加成反应，形成稳定的硫醚键（C-S-C）连接。该试剂在科研中的主要作用体现在蛋白质/多肽的定点PEG化修饰、纳米颗粒表面的功能化与稳定化以及药物递送载体的长循环构建等场景中。马来酰亚胺基团对巯基的高度化学选择性使得PEG化修饰可精准定位于含巯基的特定残基（如半胱氨酸），避免了随机赖氨酸PEG化可能导致的蛋白活性大幅下降。20000 Da的超长PEG链能够形成极为厚实的水合层，在最大程度上降低免疫原性、延长体内循环半衰期方面表现突出，适用于对“隐形”效果要求极高的研究体系。该试剂适用于蛋白质工程、纳米药物制剂、生物材料表面改性等基础科研领域。◆ 核心参数速览中文名称：甲氧基聚乙二醇-马来酰亚胺（分子量20000）、mPEG-马来酰亚胺（MW 20000）、甲氧基PEG-MAL、mPEG-MAL英文名称：mPEG-MAL（MW 20000）, Methoxy PEG Maleimide（MW 20000）, mPEG-Maleimide（MW 20000）CAS号：724722-89-8分子量：20,000 外观/性状：白色至类白色固体或粉末纯度：≥95%溶解性：易溶于水、PBS缓冲液、氯仿、甲醇，溶于DMSO、DMF，微溶于乙醚；溶解速度较慢，可适度加热（37–40°C）辅助溶解保存条件：-20°C干燥避光密封保存，惰性气体保护；马来酰亚胺基团对湿气敏感，需严格防潮适用仪器：核磁共振（¹H NMR，马来酰亚胺双键氢特征峰约6.7–6.9 ppm）、红外光谱（FTIR）、凝胶渗透色谱（GPC）、MALDI-TOF质谱科研实验室：西安凯新生物◆ 性能亮点mPEG-MAL MW: 20000的核心性能优势体现在其马来酰亚胺基团对巯基的高度化学选择性与超长PEG链的极致蛋白质屏蔽能力之间的结合。马来酰亚胺（-MAL）与巯基（-SH）在pH 6.5–7.5条件下的Michael加成反应具有反应条件温和（室温即可进行）、反应速率快（通常0.5–2小时完成）、化学选择性高的突出优点——马来酰亚胺在生理条件下不与氨基、羧基、羟基等常见官能团发生反应，使得PEG化修饰可精准定位于蛋白质中天然或工程引入的半胱氨酸残基，有效避免了随机赖氨酸PEG化可能导致的蛋白活性下降和产物异质性。20000 Da的超长PEG链（约452–454个乙二醇单元）在蛋白质或纳米颗粒表面形成的“PEG壳”水合层厚度可达12–18 nm，能够极为有效地屏蔽蛋白酶的水解攻击、大幅减少网状内皮系统的非特异性摄取，并最大限度地降低蛋白质的免疫原性。虽然每克本品提供的马来酰亚胺官能团摩尔数较低（约0.05 mmol/g），但其每个修饰位点所带来的“遮蔽面积”极大，仅需极少修饰即可实现理想的屏蔽效果。该规格尤其适用于对免疫原性高度敏感或需要极长循环时间的蛋白体系。◆ 应用场景本产品主要适用于以下基础科研场景：蛋白质/抗体的定点巯基PEG化修饰：将mPEG-MAL（MW 20000）与含游离巯基的目标蛋白（如抗体Fab片段、工程化引入半胱氨酸的蛋白或经TCEP还原暴露巯基的蛋白质）在pH 6.5–7.5缓冲液中反应（建议投料摩尔比3:1至10:1，室温避光反应1–4小时或4°C过夜），经脱盐柱或尺寸排阻色谱纯化后，通过SDS-PAGE或MALDI-TOF质谱确认PEG化产物的分子量及修饰位点特异性。为避免二硫键的过度还原，TCEP还原时应精确控制还原条件。纳米颗粒表面的超长链PEG化修饰：利用mPEG-MAL（MW 20000）的马来酰亚胺基团，与表面含巯基的纳米颗粒（如巯基化修饰的介孔二氧化硅、金纳米粒、量子点）进行偶联反应（建议投料比PEG:NP = 1000:1至5000:1，室温反应2–4小时），经多次离心洗涤去除游离PEG后，通过DLS和Zeta电位测定评估PEG化对纳米粒胶体稳定性和抗蛋白吸附能力的影响。药物-高分子偶联物构建：将mPEG-MAL（MW 20000）作为载体，通过马来酰亚胺基团与含巯基的小分子药物或多肽偶联，得到高分子量PEG-药物共轭物，用于评价PEG链长对药物溶解度、体外释放行为及细胞摄取效率的影响。
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mPEG-Alkyne（甲氧基聚乙二醇-炔基）MW: 2000属于一类单官能团PEG-点击化学偶联物。其核心结构由两部分组成：甲氧基封端的PEG链——提供良好的水溶性、生物相容性和分子柔性，该特定产品的分子量约为2000 g/mol，聚合度（n）约为43–45个乙二醇重复单元；末端炔基（-C≡CH）——作为点击化学中的经典反应基团，能够在铜催化条件下与含叠氮基（-N₃）的化合物发生高效的1,3-偶极环加成反应（CuAAC），形成稳定的1,2,3-三唑环连接。
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