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DOTATATE
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规格
- 50mg
隐藏域元素占位
零售价：
¥1500
编号：
1234545667789
重量：
4654
kg
市场价：
¥1500
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10
- 产品描述
- 文献下载
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- 商品名称: DOTATATE
- 中文名称: DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽
- 货号: K-CH-6001
- CAS No: 177943-89-4，177943-88-3
- 分子式: C65H90N14O19S2
- 分子量: 1435.63
- 纯度: 95%
- 储存条件: 阴凉处
- 规格: 10mg/50mg/100mg
DOTATATE 的多肽序列中包含 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）基团，这使其能同时实现识别目标和高效螯合两种功能。
走进DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽
DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽（DOTA-3-Tyrosyl-Octreotide，简称DOTA-Tyr³-Octreotide或DOTA-TATE）属于一类双功能螯合剂-靶向肽偶联物。其核心结构由三部分组成：DOTA大环螯合剂（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）——一种具有高配位稳定性的双功能螯合剂，能够与多种金属离子（如镓-68、铜-64、钇-90、镥-177等）形成稳定的八齿配合物；3-酪氨酰基（Tyr³）——在奥曲肽结构中的苯丙氨酸位置引入酪氨酸残基的修饰，不仅提高了肽段对生长抑素受体（SSTR）的亲和力，同时为放射性碘标记提供了额外的位点；奥曲肽（Octreotide）——一种合成的生长抑素类似物八肽，能够以高亲和力特异性结合生长抑素受体2型（SSTR2）和SSTR5，可作为靶向识别基序。
该试剂在科研中的主要作用体现在生长抑素受体过表达细胞模型的靶向识别与结合研究、新型金属螯合肽的药代动力学与受体结合特性评价以及多功能分子探针的体外筛选与表征等场景中。研究人员可利用DOTA基团与不同金属离子（如Gd³⁺、In³⁺、¹¹¹In³⁺、⁶⁸Ga³⁺）的配位能力，结合奥曲肽对SSTR的靶向性，构建用于受体结合分析、竞争性抑制实验及SPECT/PET成像预研的分子工具。该探针适用于受体药理学、分子成像探针开发及多肽药物基础研究等基础科研领域。
◆ 核心参数速览
中文名称：DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽、DOTA-Tyr³-奥曲肽、DOTA-TATE、1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-3-酪氨酰基-奥曲肽
英文名称：DOTA-3-Tyrosyl-Octreotide, DOTA-Tyr³-Octreotide, DOTA-TATE
外观/性状：白色至类白色冻干粉末
纯度：≥95%（HPLC测定，面积归一化法）
溶解性：易溶于无菌水（> 10 mg/mL）、PBS缓冲液（pH 7.4）、DMSO（> 20 mg/mL）
保存条件：-20°C 干燥避光密封保存，长期存放建议惰性气体保护
科研实验室：西安凯新生物
◆ 性能亮点
该探针的核心性能优势在于其将高亲和力靶向肽（奥曲肽）与高稳定性金属螯合剂（DOTA） 通过精确的化学偶联整合于单一分子。相较于未修饰的奥曲肽或采用线性螯合剂（如DTPA）的类似物，DOTA-Tyr³-Octreotide具有以下突出特点：其一，DOTA大环与金属离子形成的配合物具有更高的热力学稳定性和动力学惰性，尤其适用于需要长时间追踪的细胞摄取或动物分布实验；其二，3位引入的酪氨酸残基（Tyr³）被报道能够增强奥曲肽对SSTR2的亲和力，并且提供了一个额外的酚羟基，可用于放射性碘标记或作为分子间交联的位点；其三，严谨的多步固相合成和HPLC纯化流程确保了产品的化学纯度与肽序列的准确性，批间一致性好，为受体结合实验提供了可靠的化合物基础。
◆ 应用场景
本产品主要适用于以下基础科研场景：
生长抑素受体结合竞争性实验：将DOTA-Tyr³-Octreotide（浓度梯度0.1–1,000 nM）与¹²⁵I-[Tyr¹¹]-Somatostatin-14（或其它放射性配体）及SSTR2过表达的细胞膜匀浆共孵育（室温，60–90分钟），经快速真空过滤或离心收集结合物，通过γ计数器测定放射性计数，计算IC₅₀值来评价DOTA-Tyr³-Octreotide对SSTR2的相对结合亲和力。
金属离子配位及稳定性评价：将DOTA-Tyr³-Octreotide与GdCl₃·6H₂O或InCl₃在弱酸性缓冲液（如0.1 M NaOAc，pH 5.5–6.0）中、37°C加热反应15–30分钟，反应产物经HPLC检测（保留时间偏移）或ESI-MS分子量鉴定，确证金属-螯合物的形成效率（通常≥95%）。随后将金属配合物置于含血清或过量竞争金属离子的溶液中，在不同时间点（0、1、6、24小时）取样测定游离配体的比例，评估金属-DOTA配合物的稳定性。
细胞摄取与内化实验：使用放射性核素标记的DOTA-Tyr³-Octreotide（如⁶⁷Ga-DOTA-TATE）与SSTR2阳性细胞株（如AR42J胰腺腺癌细胞）和SSTR2阴性细胞株共孵育（37°C，0.5–4小时），比较两种细胞的放射性摄取量差异。设置过量未标记DOTA-Tyr³-Octreotide的阻断组，确认受体介导的主动内化比例。
关键词:- 177943-89-4
- 177943-88-3
- DOTATATE
- DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽
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